海外医薬品情報2015

SGLT2 阻害剤 FORXIGA ( 一般名 dapagliflozin) はアストラゼネカとブリストルマイヤーズ・スクイブが共同開発し、 2010 年 12 月に欧米で同時申請した。米国では昨年 7 月の FDA 諮問委員会で安全性評価が不十分として非承認を勧告、今年 1 月には CRL （審査終了通知）となったが欧州医薬品庁（ EMA ）の医薬品委員会（ CHMP ）は総症例数 5600 例を超える 11 本のフェーズ 3 試験を評価して承認を勧告した。尿からの糖分再吸収を抑制する SGLT2 阻害剤として初めての製品となりそうだ。同分野には田辺三菱が J&J に導出したカナグリフロジン、アステラス製薬のイプラグリフロジンなど、日本企業も有望なフェーズ３開発品を持っている。

ファイザーのJAK3阻害剤tofacitinibは昨年中に日米欧ほぼ同時申請、今年８月にはFDAの審査期限を迎える。関節リウマチを適応症とする経口の分子標的薬で有効率52％（投与後6カ月のACR20）は抗TNF受容体抗体ヒュミラ47％を上回った。ヒュミラは今年88億ドル（7100億円）を超えて世界売上１位となる見通しだがJAK3阻害剤はさらに上回る可能性がある。ファイザーはWyeth買収で継承したアムジェンとのエンブレル（2011年売上は36億ドル）の米国での共同販売権を解消し、tofacitinibに注力する。

過活動膀胱治療薬ミラベグロン は日本では製品名ベタニスとして昨年７月に承認されている。欧米では申請が８月末、 FDA 審査期限（ PDUFA ）は今年６月 29 日となった。世界で初めてのβ 3 アドレナリン受容体作動薬であり、膀胱平滑筋を弛緩させて蓄尿量を増やす。アドレナリン薬理から連想される血圧上昇など心血管系副作用の懸念を払拭するため、欧米では臨床試験を追加して申請した。自社が販売する抗コリン剤の過活動膀胱治療薬ベシケアとの売り分けが必要となるが、両製品で世界売上 1600 億円（ 2014 年度）、 10 年度比 700 億円の増加をめざす。

抗 HIV 薬ドルテグラビル のフェーズ III 試験４本の第一弾 SPR ING 2 が好成績を示した。残る３本（ S ING LE 、 SAIL ING 、 VIK ING ）も年内に結果がでる予定。インテグレース阻害剤として先行する ISENTRESS は発売４年目で世界売上 13 億ドル（ 1100 億円）に達しているがドルテグラビルには１日１回投与、ブースター不要という利点がある。塩野義は 01 年にグラクソ（ GSK ）と共同のバーチャル企業を設立してフェーズ２段階から海外展開に着手、その後 GSK とファイザーが 09 年に設立した AIDS 治療専門の合弁企業 Viiv ヘルスケアの中心プロジェクトとなっている。