海外医薬品情報2015

経口抗血液凝固薬の販売競争が本格化してきた。バイエルのファクターXa阻害剤Xareltoは1-6月期に前年比3倍を上回る3.7 億ユーロ（480億円）へ急拡大。5月には欧州委員会がACS（急性冠症候群）の効能追加を承認しており、下期は一段と拡大する見通し。バイエルの株価は1カ月で10%上昇、90ユーロに迫った。SPAF効能（心房細動患者の脳卒中予防）ではXareltoに先行したベーリンガーインゲルハイムの直接トロンビン阻害剤Pladaxaも好調、上期は前年比28%増加して6億ユーロ（800億円）を超えた。 一方、ブリストルマイヤーズとファイザーが共同販売するファクターXa阻害剤Eliquisは低調。昨年末に発売したばかりだが1-3月期20億円、4-6月期10億円と期待を下回った。第一三共が開発中のファクターXa阻害剤edoxabanは単独販売となりそうだが製品力、販売力とも未知数。

ファクターXa阻害剤はワーファリンに代わる、より安全で有効な抗血液凝固薬として期待されている。「心房細動（AF）患者の脳卒中リスク」に対する治療（SPAF: Stroke Prevention in Atrial Fibrillation）は現在でも、60年前に登場したワーファリンが中心で、薬物相互作用や患者ごとに必要な用量設定に起因する致死的な頭蓋内出血など、大出血の副作用が解決されていない。2012年12月末にFDAが承認したELIQUIS（日本名：エリキュース）は、非弁膜性心房細動患者18000を対象にワーファリンと比較した大規模臨床試験「ARISTOTLE（アリストテレス）」において脳卒中発症を21%低下、大出血副作用を31%抑制、そして全死亡率を11%低下させた。 SPAF効能を取得した抗血液凝固薬は全てワーファリンを対照薬とする大規模アウトカム試験を実施している。10年10月に承認されたベーリンガー インゲルハイムの直接トロンビン阻害剤Pradaxa（日本名：プラザキサ）の「RE-LY試験」は18000例、11年11月に承認されたバイエル／ジョンソン＆ジョンソン（J&J）共同開発のファクターXa阻害剤Xarelto（日本名：イグザレルト）の「ROCKET-AF試験」は1万4000例だったが、統計的有意差を得たのはELIQUISが初めてである。